Analgetika sind eine Klasse von Medikamenten, die zur Linderung von Analgesie (Schmerzen) eingesetzt werden. Sie wirken, indem sie Schmerzsignale an das Gehirn blockieren oder die Interpretation dieser Signale durch das Gehirn stören. Analgetika werden allgemein als nicht-opioide (nicht narkotische) oder opioide (narkotische) Schmerzmittel kategorisiert.
Nicht-Opioid-Analgetika
Nicht-opioidale Analgetika werden in drei Kategorien unterteilt: Acetaminophen, nicht-steroidale Antirheumatika (NSAR) und COX-2-Hemmer.
Obwohl sie sich in ihrem Wirkmechanismus leicht unterscheiden, wirken sie durch Blockierung eines Enzymtyps, der als Cyclooxygenase oder COX bekannt ist. Es gibt zwei verschiedene Typen dieses Enzyms, COX-1 und COX-2, die beide für die Auslösung von Entzündungen und Schmerzen als Reaktion auf Verletzungen verantwortlich sind.
Von den drei Arten von nicht-opioidalen Schmerzmitteln
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- Acetaminophen (auch als Paracetamol bekannt) gehört heute zu den weltweit am häufigsten verschriebenen rezeptfreien Analgetika. Während die Menschen es meist an den Markennamen Tylenol erkennen werden, ist der Wirkstoff in Hunderten von rezeptfreien Erkältungs-, Nebenhöhlen- und Grippemitteln enthalten. Acetaminophen hat sowohl schmerzstillende als auch fiebersenkende (fiebersenkende) Wirkungen, wirkt aber nicht entzündungshemmend. Obwohl sein Wirkungsmechanismus nur unzureichend verstanden ist, scheint es die COX-Aktivität nur im Gehirn und im Zentralnervensystem selektiv zu hemmen. Seine wichtigste Nebenwirkung ist die Lebertoxizität, die hauptsächlich durch Überlastung verursacht wird. Nach Angaben der amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) ist Paracetaminophen heute die Hauptursache für akutes Leberversagen in den USA, insbesondere bei chronischen Alkoholikern oder Menschen, die in der Freizeit paracetaminophenhaltige Opioidmedikamente einnehmen.
- Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAR) sind eine Medikamentenklasse, zu der Marken wie Advil (Ibuprofen), Aleve (Naproxen) und Bayer (Aspirin) gehören. Wie bei Paracetamol sind NSAR in vielen verschiedenen Formulierungen erhältlich, darunter Pillen, Sirupe und Pflaster. Im Gegensatz zu Paracetamol hemmen NSAR jedoch selektiv COX-1 und COX-2 nicht nur im Zentralnervensystem, sondern auch in anderen Teilen des Körpers. Diese erweiterte Wirkung trägt zum Teil zu den schmerzstillenden, entzündungshemmenden und fiebersenkenden Wirkungen der Medikamente bei. Derselbe Mechanismus kann jedoch die schützende Wirkung von COX auf die Magenschleimhaut verringern. Infolgedessen sind Nebenwirkungen wie Verdauungsstörungen, Übelkeit und Geschwüre keine Seltenheit. Mit Ausnahme von Aspirin können NSAR auch das Risiko von Herzinfarkt und Schlaganfall bei Menschen mit einer Vorgeschichte von Herzerkrankungen signifikant erhöhen.
- COX-2-Hemmer sind eine Untergruppe der NSAR, zu der heute nur ein einziges von der FDA zugelassenes Medikament, Celebrex (Celecoxib), gehört. Wie der Name schon sagt, unterdrücken COX-2-Hemmer nur das COX-2-Enzym, wodurch Schmerzen und Entzündungen reduziert werden, ohne gastrointestinale Nebenwirkungen auszulösen. Als Medikamentenklasse ist jedoch bekannt, dass sie das Herzinfarktrisiko um 40 Prozent erhöhen. Infolgedessen wurde das einstmals beliebte Vioxx (Rofecoxib) 2005 freiwillig vom US-Markt genommen, bald darauf folgte eine ganze Reihe weiterer COX-2-Hemmer. Celebrex seinerseits bleibt eines der meistverkauften Medikamente im pharmazeutischen Portfolio von Pfizer.
Opioid-Analgetika
Opioid-Analgetika sind eine Art von Medikamenten, die durch Bindung an Opioid-Rezeptoren im gesamten Nervensystem und Magen-Darm-Trakt wirken. Diese Rezeptoren regulieren nicht nur bestimmte somatische Funktionen wie Schmerzen, sondern sie sind auch für die Auslösung der psychoaktiven (bewusstseinsverändernden) Effekte verantwortlich, die Menschen mit Opioidmedikamenten assoziieren.
Opioiddrogen werden medizinisch zur Schmerzlinderung, zur Anästhesie und zur Behandlung der Opiatabhängigkeit eingesetzt. Sie sind nicht mit der gleichen Organtoxizität oder den gleichen Nebenwirkungen verbunden, die typischerweise mit NSAR in Verbindung gebracht werden.
Obwohl Opioide bei vorschriftsmäßigem Gebrauch sicher sind, können sie bei einigen zu Schläfrigkeit, Übelkeit, Verstopfung, Hypoventilation (anormal flache Atmung) und Euphorie führen. Dies gilt insbesondere für ältere Erwachsene, die anfälliger für diese Wirkungen sind.
Darüber hinaus ist der langfristige Konsum mit dem Risiko der Drogenverträglichkeit (bei der die Droge allmählich ihre Wirkung verliert), der Abhängigkeit (Sucht) und des Entzugs verbunden. Folglich sind die meisten Opioide kontrollierte Substanzen, die ärztlich verschrieben werden müssen. Nach Angaben der Centers for Disease Control and Prevention gaben im Jahr 2016 mehr als 11,5 Millionen Amerikaner an, im vergangenen Jahr verschreibungspflichtige Opioide missbraucht zu haben.
Es gibt drei große Kategorien von Opioidmedikamenten zur Schmerzbehandlung
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- Opiatalkaloide sind eine Art von Medikamenten, die von den Verbindungen abgeleitet sind, die in der Schlafmohnpflanze Papaver somniferum natürlich vorkommen. Zu den psychoaktiven Verbindungen, die im Opium gefunden werden, gehören Morphin und Kodein. Beide wirken direkt auf das zentrale Nervensystem, um die Schmerzempfindung zu verringern. Schläfrigkeit, Benommenheit, Erbrechen und Obstipation sind häufige Nebenwirkungen. Während Morphin bekanntlich stark süchtig macht, hat Kodein auch das Potenzial für Entzugserscheinungen, wenn es übermässig eingenommen wird. Niedrig dosiertes Kodein, das in Hustensaft enthalten ist, ist das einzige rezeptfrei erhältliche Opioid in den USA.
- Halbsynthetische Opioide sind solche, die aus natürlichen Opioiden synthetisiert werden, darunter Medikamente wie Oxycontin (Oxycodon) und Vicodin (Hydrocodon). Oxycodon wird zur Behandlung von mäßigen bis starken Schmerzen (einschließlich Krebs oder postoperativen Schmerzen) eingesetzt und gilt als stark suchterzeugend. Hydrocodon seinerseits ist das am häufigsten missbrauchte verschreibungspflichtige Opioid. Diese starken Medikamente können sicher zur kurzfristigen Schmerzlinderung eingesetzt werden, erfordern jedoch, wie die Medikamente der Liste II, eine genaue ärztliche Überwachung.
- Vollständig synthetische Opioide werden vollständig im Labor hergestellt, um als natürliche Opiate eine gewisse rezeptorbindende Funktion zu erfüllen. Dazu gehören Methadon und Buprenorphin (häufig zur Behandlung der Opiatabhängigkeit eingesetzt) sowie Tramadol (häufig bei postoperativen Schmerzen eingesetzt). Sie gelten zwar als weniger suchterzeugend als andere Opioiddrogen, es ist jedoch bekannt, dass Menschen abhängig werden, wenn sie über einen längeren Zeitraum hinweg konsumiert werden.
Analgetika können bei der Behandlung von Arthritisschmerzen äußerst wirksam sein und sicher angewendet werden, wenn sie wie verschrieben eingenommen werden. Während sich die meisten Ärzte bei der Behandlung auf nicht-opioidhaltige Medikamente konzentrieren werden, kann es Situationen geben, in denen starke, akute Schmerzen stärkere Opioidmedikamente erfordern. Dies wäre nur zur kurzfristigen Linderung, um jegliches Risiko einer Abhängigkeit zu vermeiden.
Gleichzeitig ist immer noch unklar, wie wirksam niedrig dosierte Opioide im Vergleich zu anderen nicht-opioiden Therapieformen sind. Wenn Sie also unter schweren, unerbittlichen Arthritisschmerzen leiden, sollten Sie in Erwägung ziehen, sich mit einem Spezialisten für Schmerzbehandlung zu treffen, der mit Ihnen die gesamte Bandbreite der Behandlungsmöglichkeiten, sowohl der medikamentösen als auch der nicht medikamentösen, durchsprechen kann.
Quellen für Artikel (einige auf Englisch)
- FDA.gov. Mitteilung der FDA zur Arzneimittelsicherheit: Verschreibungspflichtige Paracetaminophen-Produkte sollen auf 325 mg pro Dosierungseinheit begrenzt werden; eine Warnung in einer Schachtel weist auf das Potenzial für schweres Leberversagen hin. Aktualisiert am 7. Februar 2018
- Nationalbibliothek für Medizin. MedlinePlus. Schmerzmittel.
- Aktuell. COX-2-Inhibitoren und gastroduodenale Toxizität: Wichtige klinische Studien. Aktualisiert am 8. April 2019
- Zentren für Krankheitsbekämpfung und Prävention. Opioid-Überdosis. Sucht und Überdosis. Überarbeitet am 29. August 2017
- Amerikanische Suchtzentren. Hydrocodon (Vicodin, Norco) Sucht und Behandlung. Aktualisiert am 3. Februar 2020