Kurzwirksame Beta-Agonisten (SABA) sind eine Klasse von verschreibungspflichtigen Medikamenten, die zur schnellen Linderung von Kurzatmigkeit und Keuchen bei Asthmatikern eingesetzt werden. SABA wirken, indem sie die glatten Muskeln der Lunge entspannen, Spasmen und Verengungen (Verengungen) der Atemwege lindern. Obwohl die meisten SABA über einen Rettungsinhalator verabreicht werden, gibt es einige, die in Pillen- oder Sirupform und sogar durch Injektion eingenommen werden.
Im Gegensatz zu langwirkenden Beta-Agonisten (LABAs), die täglich angewendet werden, werden SABAs bei Bedarf zur Behandlung akuter Asthmaanfälle eingesetzt.
Was sie sind
SABAs gelten als die erste Verteidigungslinie bei akuten Asthmasymptomen. Sie werden meist über einen Dosierinhalator (unter Verwendung eines Druckbehälters) oder einen Trockenpulverinhalator (den man einfach einatmet) inhaliert, sind aber auch als Tabletten, Sirupe, Vernebelungslösungen, Injektionslösungen und sogar intravenös erhältlich.
Wenn SABAs als Rettungsinhalator verwendet werden, können Dyspnoe
(Kurzatmigkeit) und Keuchen innerhalb von Minuten gelindert werden. Nach ein bis zwei Zügen bleibt das Medikament etwa vier bis sechs Stunden lang aktiv und kann je nach Formulierung drei- bis sechsmal täglich angewendet werden.
Es gibt zwei SABAs, die von der amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) für die Behandlung akuter Asthmasymptome zugelassen sind:
- Albuterol, auch bekannt als Salbutamol und vermarktet unter den Markennamen ProAir, Proventil, Ventolin und anderen
- Levalbuterol, vermarktet unter dem Markennamen Xopenex und andere
Andere SABAs der älteren Generation wie Alupent (Metaproterenol), Maxair (Pirbuterol) und Bricanyl (Terbutalin) wurden von ihren Herstellern eingestellt oder aus Sicherheitsgründen vom Markt genommen.
Wie Asthma behandelt wird
Wie SABAs arbeiten
SABAs gehören zusammen mit den eng verwandten LABAs zu einer größeren Klasse von Medikamenten, die als beta2(β2)
-Adrenorezeptor-Agonisten bekannt sind. Agonisten sind per Definition Medikamente, die an einen Zellrezeptor binden, um eine bestimmte Reaktion auszulösen.
Der Rezeptor ist in diesem Fall der beta2-adrenerge Rezeptor, der glatte Muskeln entspannt. Glatte Muskeln sind solche, die sich in den Wänden von Hohlorganen befinden und die sich unwillkürlich zusammenziehen und entspannen, um unter anderem Nahrung durch den Darm zu transportieren, Blutdruck und Kreislauf zu regulieren oder – was für Asthma relevant ist – die Atemwege in der Lunge zu öffnen und zu verschließen.
Die Rezeptoren gelten als adrenergisch, weil sie auf das Hormon Epinephrin (Adrenalin) reagieren, das die Funktion der glatten Muskeln reguliert. Durch Nachahmung von Adrenalin können Beta-Agonisten an adrenerge Rezeptoren binden und eine Kettenreaktion auslösen, bei der Kalzium schnell aus den Kanälen in den glatten Muskeln freigesetzt wird, wodurch diese sich entspannen.
Bei Anwendung in der Lunge bewirkt dieser Effekt eine rasche Ausdehnung der Bronchien und Bronchiolen, so dass mehr Luft eindringen kann. Er lindert auch Bronchospasmen, die bei einem Asthmaanfall Engegefühl in der Brust und Husten verursachen.
Obwohl SABAs und LABAs ähnliche Wirkungsmechanismen haben, unterscheiden sie sich durch ihre Halbwertszeit (die Zeit, die benötigt wird, um 50% des Medikaments aus dem Körper zu entfernen). Wie ihr Name schon sagt, haben SABAs eine kurze Halbwertszeit (etwa drei bis sechs Stunden), während neuere LABAs eine Halbwertszeit von eher 36 Stunden haben.
Indikationen zur Anwendung
Die Anwendung von SABAs kann je nach Häufigkeit oder Schwere der Asthmasymptome variieren:
- Leichtes intermittierendes Asthma: SABAs werden bei Bedarf oft allein eingesetzt.
- Anhaltendes Asthma: SABAs werden in der Regel zur Linderung akuter Symptome eingesetzt; inhalative LABAs und/oder Kortikosteroide werden ebenfalls täglich eingenommen, um eine langfristige Kontrolle zu gewährleisten.
- Anstrengungsinduziertes Asthma: SABAs können fünf bis 30 Minuten vor dem Training eingenommen werden, um das Risiko eines Anfalls zu verringern.
- Asthma-Notfall: Albuterol wird manchmal vom Personal der Notaufnahme intravenös (in eine Vene) verabreicht.
SABAs sind auch für die Behandlung der chronisch obstruktiven Lungenerkrankung (COPD) und anderer obstruktiver Lungenerkrankungen zugelassen.
Unterschiede zwischen Asthma und COPD
Off-Label-Verwendungen
SABAs werden häufig off-label zur Behandlung von Atemnot bei Menschen mit schweren Infektionen der unteren Atemwege eingesetzt, obwohl ihr Nutzen in dieser Hinsicht noch bewiesen werden muss.
Albuterol wird manchmal off-label als Tokolytikum eingesetzt (ein Medikament, das Kontraktionen unterdrückt, um Frühgeburten zu verhindern oder zu verzögern). Je nach der Schwere der Kontraktionen kann das Medikament intravenös oder durch den Mund verabreicht werden.
Vorsichtsmaßnahmen und Kontraindikationen
Es gibt nur wenige absolute Kontraindikationen für SABAs, abgesehen von einer bekannten Allergie gegen das Medikament oder einem inaktiven Bestandteil in der Formulierung. Wenn Sie allergisch gegen Albuterol sind, sollten Sie kein Levalbuterol verwenden (oder umgekehrt).
Es ist bekannt, dass SABAs die Pulsfrequenz, den Blutdruck, den Blutzucker und die Schilddrüsenhormonproduktion beeinflussen und in seltenen Fällen Krampfanfälle auslösen können. Obwohl der Einsatz von SABAs nicht kontraindiziert ist, sollten sie bei Menschen mit SABAs mit Vorsicht eingesetzt werden:
- Koronare Herzkrankheit (KHK)
- Herzrhythmusstörungen
- Unkontrollierter Bluthochdruck
- Diabetes
- Konvulsive Störungen, einschließlich Epilepsie
- Schilddrüsenüberfunktion
Albuterol und Levalbuterol sind beide als Medikamente der Schwangerschaftskategorie C eingestuft, was bedeutet, dass Tierversuche ein Potenzial für fötale Schäden vermuten lassen, aber keine gut kontrollierten Versuche am Menschen vorliegen.
Aufgrund des statistischen Risikos ist es unwahrscheinlich, dass die Medikamente einen Schaden verursachen. Trotzdem ist es wichtig, mit Ihrem Arzt zu sprechen, wenn Sie schwanger sind, eine Schwangerschaft planen oder stillen, damit Sie Nutzen und Risiken der Anwendung abwägen können.
Dosierung
Die empfohlene Dosierung von Albuterol und Lavalbuterol variiert je nach Drogenformulierung und Alter des Konsumenten. Unter den zugelassenen Formulierungen:
- Albuterol ist als Dosierinhalator (MDI), Trockenpulverinhalator (DPI), Vernebelungslösung, Tablette mit sofortiger Wirkstofffreisetzung (IR), Tablette mit verlängerter Wirkstofffreisetzung (ER), Sirup und intravenöse Lösung erhältlich.
- Levalbuterol ist als MDI oder vernebelte Lösung erhältlich.
Tabletten und Sirupe werden seltener verwendet, können aber für Kinder und Erwachsene geeignet sein, die inhalierte Medikamente nicht vertragen oder nicht richtig anwenden können.
| Dosierungen nach Formulierung empfehlen | ||
|---|---|---|
| Medikament | Erwachsene | Kinder ab 4 Jahren und älter |
| Albuterol | MDI oder DPI: je nach Bedarf 2 Züge alle 4-6 Stunden Zerstäuber: 3-4 Dosen/Tag IR-Tabletten: 2-4 mg 3-4 mal täglich eingenommen ER-Tabletten: 4-8 mg alle 12 Stunden Sirup |
MDI oder DPI: je nach Bedarf 2 Züge alle 4-6 Stunden Zerstäuber: 3-4 Dosen/Tag IR-Tabletten: nicht verwendet ER-Tabletten: nicht verwendet Sirup |
| Levalbuterol | MDI: 1-2 Züge alle 4-6 Stunden Zerstäuber |
MDI: 1-2 Züge alle 4-6 Stunden Zerstäuber |
: 3 Dosen, die 3 Mal/Tag eingenommen werden
Wie man nimmt und speichert
SABAs sollten nie über die empfohlene Dosis hinaus verwendet werden. Eine Überdosierung kann zu vorzeitiger Arzneimittelverträglichkeit und zum Versagen der Behandlung führen.
Von den drei inhalativen Formulierungen müssen MDIs vor der Anwendung vorbereitet werden, wenn sie nicht kürzlich verwendet wurden. Dazu muss der Inhalator geschüttelt und in zwei kurzen Stößen vom Gesicht weg gesprüht werden, um sicherzustellen, dass das Aerosolventil klar ist. (DPIs und Zerstäuber können je nach Bedarf verwendet werden).
Die verschiedenen Inhalatoren müssen ebenfalls regelmäßig gereinigt werden, um Verstopfungen und unzureichende Dosierung zu vermeiden:
- Dosierinhalatoren
- Trockenpulver-Inhalatoren
- Vernebler
, die die Medikamente mit Hilfe eines aerosolisierten Treibmittels verabreichen, sollten einmal wöchentlich gereinigt werden, indem man den Kanister entfernt und 30 bis 60 Sekunden lang Wasser durch das Mundstück laufen lässt. Der Kanister sollte niemals in Wasser eingetaucht werden.
, die kein Treibmittel enthalten und atmungsaktiv sind, müssen zwischen den Anwendungen einfach abgewischt werden. Das Gerät sollte niemals gewaschen oder in Wasser eingetaucht werden.
, die die Medikamente mit einem Inhalationsnebel verabreichen, sollten nach jedem Gebrauch gereinigt und einmal wöchentlich entweder mit einem Dampfsterilisator, einer zugelassenen Desinfektionslösung oder einem kompletten Geschirrspülerzyklus desinfiziert werden.
Die Medikamente können sicher bei Raumtemperatur (idealerweise zwischen 68 und 77 Grad Fahrenheit) gelagert werden. Bewahren Sie das Medikament in der Originalverpackung vor direkter Sonneneinstrahlung und ausserhalb der Reichweite von Kindern auf.
Verwenden Sie keine SABA nach ihrem Verfallsdatum.
Inhalator vs. Vernebler: Was ist besser?
Nebenwirkungen
Die Nebenwirkungen der verschiedenen SABA-Formulierungen sind weitgehend die gleichen. Da inhalative SABAs jedoch lokal verabreicht werden, neigen sie dazu, mildere und kürzer anhaltende Nebenwirkungen zu haben als ihre oralen oder intravenösen Pendants.
Inhaliert oder vernebelt
- Zittern der Hände, Arme, Beine oder Füße
- Unregelmäßige oder schnelle Herzschläge
- Herzklopfen
- Nervosität
- Schwindel oder Benommenheit
- Dichtigkeit der Brust
- Husten oder Halsschmerzen
- Laufende Nase
Oral oder intravenös
- Zittern der Hände, Arme, Beine oder Füße
- Unregelmäßiger Herzschlag
- Herzklopfen
- Nervosität
- Schwindel oder Benommenheit
- Dichtigkeit der Brust
- Kopfschmerzen
- Übelkeit
- Trockener Mund
- Durchfall
- Schlaflosigkeit
- Rötung oder Rötung
- Schwitzen
- Stachelige oder brennende Hautempfindungen
Wann ist ein Arzt anzurufen?
In seltenen Fällen können SABAs paradoxe Bronchospasmen verursachen, bei denen sich die Atmungssymptome eher verschlechtern als verbessern. Die Ursache dafür ist unklar, aber es scheint häufiger bei Menschen mit allergischem Asthma aufzutreten, die stark entzündete Atemwege haben.
Ein SABA-induzierter paradoxer Bronchospasmus sollte immer als medizinischer Notfall betrachtet werden.
Allergien auf SABA sind selten, können aber auftreten. Rufen Sie 911 an oder suchen Sie einen Notarzt auf, wenn Sie Nesselsucht oder Hautausschlag, Atembeschwerden, abnormale Herzschläge, Verwirrtheit oder Schwellungen im Gesicht, Hals, Zunge oder Rachen entwickeln. Dies sind Anzeichen für eine potenziell lebensbedrohliche Ganzkörperallergie, die als Anaphylaxie bezeichnet wird.
Kurz- und Langzeitwirkungen von Inhalationsmedikamenten
Warnungen und Interaktionen
Die routinemäßige Überwachung der Herzfunktion, des Blutzuckers oder der Schilddrüsenfunktion wird empfohlen, wenn Albuterol in Risikogruppen eingesetzt wird. Die Behandlung muss möglicherweise abgebrochen werden, wenn sich die Symptome verschlechtern oder die diagnostischen Testergebnisse deutlich außerhalb des akzeptablen Wertebereichs liegen.
Wegen ihrer Wirkung auf den Herzrhythmus sollten SABAs nie übermäßig angewendet werden. Es ist bekannt, dass der übermäßige Gebrauch von Albuterol oder Lavalbuterol in seltenen Fällen einen Myokardinfarkt (Herzinfarkt) oder Schlaganfall verursachen kann.
Es ist bekannt, dass Beta2-Agonisten mit bestimmten Medikamentenklassen interagieren. In einigen Fällen kann die Wechselwirkung die Aktivität eines Medikaments erhöhen (wodurch das Risiko von Nebenwirkungen steigt). In anderen Fällen kann sie die Blutkonzentration eines Medikaments senken (und damit seine Wirksamkeit verringern).
Zu den Medikamenten, die mit SABAs interagieren können, gehören
- Medikamente gegen Herzrhythmusstörungen
- Antimykotika
- Anti-Malaria-Medikamente
- Antipsychotika
- Betablocker
- HIV-Protease-Inhibitoren
- Monoamin-Oxidase-Hemmer (MAOI)
- Kaliumschonende Diuretika
wie Multaq (Dronedaron) oder Digoxin
wie Diflucan (Fluconazol), Noxafil (Posaconazol) oder Ketoconazol
wie Chloroquin oder Piperaquin
wie Orap (Pimozid), Mellaril (Thioridazin), Serentil (Mesoridazin), Amisulprid oder Ziprasidon
wie Inderal (Propranolol) oder Lopressor (Metoprolol)
wie Viracept (Nelfinavir) oder Fortovase (Saquinavir)
Antidepressiva wie Parnate (Tranylcypromin) oder Marplan (Isocarboxazid)
wie Aldactone (Spironolacton) oder Inspra (Eplerenon)
Um Wechselwirkungen zu vermeiden, informieren Sie Ihren Arzt über alle Medikamente, die Sie einnehmen, unabhängig davon, ob es sich um rezeptpflichtige, rezeptfreie, pflanzliche oder Freizeitmedikamente handelt.
Obwohl Rettungsinhalatoren wie Albuterol und Levalbuterol sicher und wirksam bei der Linderung akuter Asthmasymptome sind, ist es wichtig, sie nicht übermäßig zu verwenden. Einige Menschen werden dies aus Panik tun, wenn das Medikament „nicht schnell genug wirkt“, während andere die SABAs überbeanspruchen, um die Einnahme anderer, länger wirkender Medikamente zu vermeiden. Beides sind Anzeichen dafür, dass Ihr Zustand nicht gut kontrolliert wird.
Als Faustregel gilt, dass Ihr Asthma schlecht kontrolliert wird, wenn Sie mehr als zweimal wöchentlich einen Rettungsinhalator benutzen müssen. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt und seien Sie ehrlich, wenn es um den Gebrauch des Inhalators geht, dann sollten Sie besser in der Lage sein, die richtige Kombination von Medikamenten zur Kontrolle Ihrer Asthmasymptome zu finden.
Artikel-Quellen
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