Penicilline sind eine Gruppe von Antibiotika, die zur Behandlung bakterieller Infektionen eingesetzt werden. Es gibt verschiedene Arten von Penicillin, die zur Behandlung verschiedener Arten von Infektionen eingesetzt werden, von denen einige oral (durch den Mund) eingenommen werden und andere durch intravenöse Injektion (in eine Vene) oder intramuskuläre Injektion (in einen großen Muskel) verabreicht werden.
Penicilline können Nebenwirkungen wie Übelkeit und Durchfall verursachen, aber die wohl größte Sorge ist das Risiko einer potenziell schweren Penicillinallergie. Da Penicilline seit ihrer Einführung in den 1940er Jahren übermässig verwendet werden, gibt es eine wachsende Zahl von antibiotikaresistenten Bakterien, die nicht auf diese Medikamente ansprechen.
Hintergrund
Die Menschen neigen dazu, Penicillin als eine Droge zu betrachten. Tatsächlich gibt es eine Vielzahl von Penicillinen mit unterschiedlichen molekularen Strukturen und Wirkungsmechanismen. Sie stammen alle, zumindest teilweise, von einem Pilz namens Penicillium chrysogenumab .
Dem schottischen Wissenschaftler Alexander Fleming wird die Entdeckung des Penicillins im Jahre 1929 zugeschrieben, als er feststellte, dass Bakterienkulturen, die versehentlich mit „Schimmelpilzsaft“ kontaminiert worden waren, durch den Pilz abgetötet wurden. Erst 1941 gelang es den Wissenschaftlern, das Medikament erfolgreich zu isolieren, zu reinigen und an ihrem ersten Patienten zu testen, was das Zeitalter der Antibiotika einläutete.
In den 1960er Jahren waren Wissenschaftler in der Lage, die ersten halbsynthetischen Penicillin-Medikamente zu entwickeln, mit denen ein breiteres Spektrum bakterieller Infektionen behandelt werden konnte. Etwa zur gleichen Zeit begannen sie, die Gefahr einer Penicillinresistenz zu erkennen, bei der durch den übermässigen Gebrauch des Medikaments mutierte Bakterienstämme entstehen und in der gesamten Bevölkerung weitergegeben werden konnten.
Streptococcal pneumoniae (eine Art bakterieller Lungenentzündung) und bestimmte Arten von Clostridium- und Listeria-Bakterien sind ebenfalls weniger ansprechbar geworden.
Neben dem übermässigen Einsatz von Antibiotika beim Menschen ist bekannt, dass der übermässige Einsatz von Antibiotika bei Nutztieren zur Wachstumsförderung das Risiko einer übertragenen Resistenz entlang der gesamten Nahrungskette, einschliesslich der Entwicklung von Superbakterien, erhöht. Als Folge dieser wachsenden globalen Besorgnis haben die Vereinigten Staaten 2017 den Einsatz von Antibiotika zur Wachstumsförderung bei Tieren verboten.
Was Sie vor der Einnahme eines Antibiotikums wissen sollten
Arten
Penicilline gehören zu einer größeren Familie von Medikamenten, die als Beta-Laktam-Antibiotika bekannt sind. Diese Medikamente haben eine ähnliche Molekularstruktur und bestehen aus einem Ring von vier Atomen, der als Beta-Laktam bezeichnet wird. Jede Penicillinart hat zusätzliche Seitenketten, die ihren Wirkungsbereich bestimmen.
Penicilline wirken durch Bindung an Moleküle an den Wänden von Bakterien, die Peptidoglykan genannt werden. Wenn sich die Bakterien teilen, verhindert das Penicillin, dass sich die Proteine in der Zellwand wieder richtig zusammensetzen, so dass die Zelle reißt und schnell absterben kann.
Natürliche Penicilline sind diejenigen, die direkt von P. chrysogenum-Pilzen stammen. Es gibt zwei natürliche Penicilline, die sich durch ihre molekulare Struktur und die Art ihrer Verabreichung unterscheiden:
- Penicillin G, auch bekannt als Benzylpenicillin
- Penicillin V, auch bekannt als Phenoxymethylpenicillin
Zusätzlich zu den natürlichen Penicillinen gibt es halbsynthetische Penicilline, die auf chemischen Substanzen basieren, die in P. chrysogenum vorkommen und im Labor verändert werden. Es gibt vier Klassen halbsynthetischer Penicilline, darunter auch solche allgemein verschriebenen Antibiotika wie Amoxicillin und Ampicillin.
Natürliche
- Penizillin G
- Penizillin V
Semisynthetisch
- Aminopenicilline (Ampicillin, Amoxicillin und Hetacillin)
- Antistaphylokokken-Penicilline (Cloxacillin, Dicloxacillin, Nafcillin und Oxacillin)
- Breitspektrum-Penicilline (Carbenicillin, Mezlocillin, Piperacillin, Ticarcillin)
- Beta-Laktamase-Inhibitor (Clavulansäure)
Einige Penicilline haben keine direkte antibakterielle Wirkung. Vielmehr werden sie in der Kombinationstherapie eingesetzt, um die Penicillinresistenz zu überwinden. Dazu gehört das Medikament Clavulansäure, das ein von antibiotikaresistenten Bakterien abgesondertes Enzym (Beta-Laktamase) blockiert, das die Aktivität von Beta-Laktam-Antibiotika hemmt.
Die Wahl des richtigen Antibiotikums für eine bakterielle Infektion
Verwendet
Penicilline werden eher zur Behandlung bakterieller als viraler, pilzlicher oder parasitärer Infektionen eingesetzt. Die Medikamente wirken im Allgemeinen gegen grampositive Bakterien, eine Bakteriengruppe, die Peptidoglykan an der Außenseite der Zellwand aufweist. Bei gramnegativen Bakterien ist die Peptidoglykanschicht unter einer Schicht von Lipidzellen vergraben, wodurch das Molekül schwerer zugänglich ist.
Die Liste der gram-positiven Bakterien, die mit Penicillinen behandelt werden können, umfasst solche der Gattung Clostridium, Listeria, Neisseria, Staphylokokken und Streptokokken .
Natürliche Penicilline – Penicillin G und Penicillin V – werden auch heute noch verwendet und eignen sich für die Behandlung bestimmter häufiger und seltener bakterieller Infektionen.
| Medikament | Verwaltung | Häufig behandelte Zustände |
|---|---|---|
| Penizillin G | Intravenöse oder intramuskuläre Injektion | -Anthrax -Bakterielle Endokarditis -Bakterielle Meningitis -Cellulitis -Diphtherie -Gangrän -Nekrotisierende Enterokolitis -Pneumokokken-Pneumonie -Räuspern -Syphilis (fortgeschrittene disseminierte oder angeborene Syphilis) -Tetanus -Tonsillitis |
| Penizillin V | Mit dem Mund | -Anthrax -Cellulitis -Zahnabszess -Erysipel -Rheumatisches Fieber -Räuspern -Streptokokken-Hautinfektionen -Tonsillitis |
Im Gegensatz dazu können halbsynthetische Antibiotika wie Amoxicillin – eines der heute am häufigsten verschriebenen Antibiotika – zur Behandlung eines breiten Spektrums von Atemwegsinfektionen, Hautinfektionen und bakteriellen Infektionen wie H. pylori
, Lyme-Borreliose und akuter Mittelohrentzündung eingesetzt werden.
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Off-Label
Der Off-Label-Gebrauch von Penicillinen ist weit verbreitet, wenn auch mehr mit Medikamenten wie Amoxicillin und Ampicillin als mit natürlichen Penicillinen. In den meisten Fällen werden die Medikamente bei Intensivpatienten mit Sepsis oder Neugeborenen mit akuter Atemnot eingesetzt. In keinem der beiden Fälle sind die Medikamente für eine solche Anwendung indiziert, aber sie werden oft als notwendig erachtet, wenn keine anderen Behandlungsmöglichkeiten zur Verfügung stehen.
Penicillin G wird manchmal off-label zur Behandlung von Gelenksprotheseninfektionen, Lyme-Borreliose und Leptospirose eingesetzt. Penicillin V wird gelegentlich off-label zur Behandlung von Lyme-Borreliose und Mittelohrentzündung oder zur Vorbeugung von Infektionen bei Menschen, die sich einer Stammzellentransplantation unterziehen, eingesetzt.
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Vor der Einnahme
Penizilline können bei entsprechender Anwendung sehr wirksam sein. Dennoch gibt es Fälle, in denen das Medikament möglicherweise weniger in der Lage ist, eine Infektion zu beseitigen. In solchen Fällen können Antibiotika-Empfindlichkeitstests (auch als Antibiotika-Empfindlichkeitstest bekannt) eingesetzt werden, um festzustellen, ob eine Person auf Penicillin anspricht.
Der Test beginnt mit der Kultivierung von Bakterien aus einem Abstrich von Körperflüssigkeit, deren Bakterium dann in einem Labor direkt verschiedenen Penicillintypen ausgesetzt wird. Antibiotika-Empfindlichkeitstests werden häufig bei Menschen mit einer ambulant erworbenen Lungenentzündung angewandt, die ein hohes Risiko für schwere Erkrankungen oder den Tod haben.
Vorsichtsmaßnahmen und Kontraindikationen
Penizilline sind kontraindiziert für die Anwendung bei Personen, die bereits eine frühere Allergie gegen ein Medikament aus der Penizillinfamilie hatten. Es sollte auch mit äußerster Vorsicht bei allen Personen angewendet werden, die in der Vergangenheit eine schwere medikamentöse Überempfindlichkeitsreaktion gehabt haben, einschließlich Anaphylaxie, Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) oder toxische epidermale Nekrose (TEN).
Wenn Sie in der Vergangenheit eine allergische Reaktion auf Penicillin G oder Penicillin V gehabt haben, sind Sie möglicherweise – aber nicht notwendigerweise – allergisch gegen halbsynthetische Penicilline wie Amoxicillin oder Ampicillin.
Andere Beta-Laktam-Antibiotika sollten bei Personen mit Penicillinallergie mit Vorsicht eingesetzt werden, da ein, wenn auch geringes, Risiko einer kreuzreaktiven Allergie besteht. Dazu gehören Cephalosporin-Antibiotika wie Keflex (Cephalexin), Maxipime (Cefepime), Rocephin (Ceftriaxon) und Suprax (Cefixime).
Wenn Sie besorgt sind, dass Sie möglicherweise allergisch auf Penicillin reagieren könnten, können Hautallergietests durchgeführt werden, um festzustellen, ob Sie auf eine winzige Menge des unter die Haut eingebrachten Medikaments reagieren.
Penicillin sollte auch bei Menschen mit akutem Nierenversagen mit äußerster Vorsicht angewendet werden. Penicillin wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, und der Verlust der Nierenfunktion kann dazu führen, dass sich das Medikament in toxischen Mengen anreichert. Die daraus resultierende Überdosierung von Penicillin kann zu Symptomen wie Erregung, Verwirrung, Stupor, abnormalen Zuckungen und in seltenen Fällen zum Koma führen.
Die Fakten über Penicillin- und Cephalosporin-Allergien
Dosierung
Die empfohlene Dosierung von Penicillin G und Penicillin V kann je nach Erkrankung, deren Verlauf und dem Alter der behandelten Person variieren.
Die Dosen werden je nach Formulierung auf verschiedene Weise gemessen. Bei Erwachsenen wird das Medikament gewöhnlich in Einheiten oder Milligramm (mg) gemessen. Bei Kindern kann die Dosis in Milligramm pro Kilogramm Körpergewicht pro Tag (mg/kg/Tag) oder in Einheiten pro Kilogramm Körpergewicht pro Tag (Einheiten/kg/Tag) berechnet werden.
| Medikament | Hinweis | Empfohlene Dosis |
|---|---|---|
| Penizillin G | Milzbrand | Mindestens 8 Millionen Einheiten pro Tag in vier geteilten Dosen |
| Diphtherie | Erwachsene: 2 bis 3 Millionen Einheiten pro Tag in geteilten Dosen für 10 bis 12 Tage Kinder: |
|
| Endokarditis | Erwachsene: 15 bis 20 Millionen Einheiten pro Tag während 4 Wochen Kinder: |
|
| Wundbrand | 20 Millionen Einheiten pro Tag | |
| Meningitis | Erwachsene: 14 bis 20 Millionen Einheiten pro Tag für 2 Wochen Kinder: |
|
| Lungenentzündung | Erwachsene: | |
| Syphilis | Erwachsene: 12 bis 24 Millionen Einheiten pro Tag alle vier Stunden während 10 bis 14 Tagen Kinder: |
|
| Penizillin V | Zahnärztlicher Abszess | 250 bis 500 mg alle 6 Stunden über 5 bis 7 Tage |
| Wundrose | 500 mg alle 6 Stunden nach Bedarf | |
| Rheumatisches Fieber | Erwachsene: 250 mg alle 12 Stunden nach Bedarf Kinder: |
|
| Halsentzündung | Erwachsene: 500 mg alle 12 Stunden oder 250 alle 6 Stunden für 10 Tage Kinder: |
|
| Staphylokokken-Hautinfektionen | 250 bis 500 mg alle 6 bis 8 Stunden (die Dauer variiert je nach Schwere der Erkrankung) |
Änderungen
Wenn Penicillin bei einer Nierenerkrankung benötigt wird, muss die Dosis möglicherweise reduziert werden, um eine Medikamententoxizität zu verhindern. Eine Dosisreduzierung wird in der Regel empfohlen, wenn die Kreatinin-Clearance (ein Maß für die Nierenfunktion) mehr als 10 Milliliter pro Minute (mL/min) beträgt.
Andererseits können Personen, die sich in der Hämodialyse befinden, eine höhere Dosis benötigen, da das Verfahren die Freisetzung von Penicillin aus dem Blut beschleunigen kann.
Wie man nimmt und speichert
Da Penicillin G von einem Arzt verabreicht wird, während Sie sich in seinem Büro oder im Krankenhaus befinden, obliegt die ordnungsgemäße Lagerung und Verwaltung dem medizinischen Personal. Penizillin V hingegen wird selbst verabreicht, daher sind diese Schritte u
Penizillin G
Penicillin G ist entweder als vorgemischte Lösung oder als Pulver erhältlich, das zur Injektion mit sterilem Wasser rekonstituiert wird. Die vorgemischte Lösung kann im Kühl- oder Gefrierschrank gelagert werden, während die Pulverformulierung sicher bei Raumtemperatur aufbewahrt werden kann.
Penicillin G-Injektionen werden nicht selbst verabreicht.
Penizillin V
Penicillin V ist als orale Tablette oder als mit Wasser vermischtes Pulver mit Kirschgeschmack erhältlich. Beide können sicher bei Raumtemperatur gelagert werden. Sobald das Pulver rekonstituiert ist, sollte es im Kühlschrank aufbewahrt und nach 14 Tagen entsorgt werden.
Penicillin V sollte auf nüchternen Magen eingenommen werden, um eine maximale Absorption zu gewährleisten. Es sollte nicht weniger als eine Stunde vor einer Mahlzeit und nicht weniger als zwei Stunden nach einer Mahlzeit eingenommen werden.
Wenn Sie eine Dosis Penicillin V vergessen haben, nehmen Sie sie, sobald Sie sich daran erinnern. Ist jedoch der Zeitpunkt der nächsten Einnahme gekommen, lassen Sie die Dosis aus und setzen Sie die Einnahme wie gewohnt fort. Verdoppeln Sie niemals die Dosis.
Nehmen Sie Penicillin immer nach Anweisung und bis zum Ende ein. Hören Sie nicht auf, weil Sie sich gut fühlen. Sie müssen die gesamte Kur nehmen, damit alle Bakterien ausgemerzt werden. Andernfalls kann es resistente Stämme geben, die sich nach Absetzen der Behandlung vermehren können.
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Nebenwirkungen
Wie jedes Medikament kann Penicillin Nebenwirkungen verursachen. Einige sind leicht und vorübergehend und lösen sich ohne Behandlung von selbst auf. Andere können schwerwiegend und sogar lebensbedrohlich sein und erfordern eine Notfallversorgung.
Gemeinsam
Die häufigsten Nebenwirkungen von Penicillinen (die mindestens 1% der Anwender betreffen) sind:
- Durchfall
- Kopfschmerzen
- Magenverstimmung
- Übelkeit oder Erbrechen
- Ausschlag oder Nesselsucht (normalerweise leicht bis mäßig)
- Schmerzen an der Injektionsstelle (mit Penicillin G)
- Schwarz behaarte Zunge
- Muskelzuckungen
- Mündliche Drossel
- Vaginale Hefe-Infektion
Fieber und Angioödem (Gewebeschwellung) können ebenfalls auftreten, sind aber weniger häufig.
Schwer
Eine der größten Sorgen im Zusammenhang mit der Anwendung von Penicillin ist das Risiko einer potenziell lebensbedrohlichen Ganzkörperallergie, die als Anaphylaxie bezeichnet wird. Abgesehen davon ist eine echte Penicillin-induzierte Anaphylaxie nicht so häufig wie von manchen vermutet und betrifft nur etwa ein bis fünf von 100.000 Menschen.
Dennoch kann eine Anaphylaxie ernsthafte Schäden verursachen, wenn sie unbehandelt bleibt und zu Schock, Koma, Atem- oder Herzversagen und sogar zum Tod führt.
Wann ist ein Arzt anzurufen?
Suchen Sie Notfallversorgung auf, wenn bei Ihnen einige oder alle Symptome einer Anaphylaxie nach der Einnahme einer Penicillindosis auftreten:
- Kurzatmigkeit
- Keuchen
- Schwindel, Benommenheit oder Ohnmacht
- Schwerer Ausschlag oder Nesselsucht
- Schneller oder unregelmäßiger Herzschlag
- Schwellung des Gesichts, der Zunge oder des Rachens
- Ein Gefühl des drohenden Untergangs
In seltenen Fällen können Penicilline eine akute interstitielle Nephritis verursachen, eine entzündliche Nierenerkrankung, die meist durch eine abnorme Immunreaktion auf Medikamente verursacht wird. Zu den Symptomen gehören Übelkeit, Hautausschlag, Fieber, Schläfrigkeit, verminderte Urinausscheidung, Flüssigkeitsansammlungen und Erbrechen. Die meisten Fälle sind leicht, aber einige können sich zu schweren Fällen entwickeln und eine akute Nierenverletzung verursachen.
Penicilline sind, wie alle Antibiotika, mit einem erhöhten Risiko für Clostridium-difficile-Durchfall verbunden. Dies wird verursacht, wenn hilfreiche Bakterien im Darm durch Antibiotika vernichtet werden, so dass sich die C. difficile-Bakterien vermehren können. Die meisten Fälle sind mild und leicht behandelbar, aber es ist bekannt, dass C. difficile
in seltenen Fällen eine schwere fulminante Kolitis, ein toxisches Megakolon und den Tod verursacht.
Warnungen und Interaktionen
Penicilline gelten in der Regel während der Schwangerschaft und Stillzeit als sicher. Trotzdem werden die Medikamente als Medikamente der Schwangerschaftskategorie B eingestuft, was bedeutet, dass Tierversuche kein Risiko einer fötalen Schädigung gezeigt haben, aber es fehlt der Nachweis beim Menschen.
Wenn Sie schwanger sind, eine Schwangerschaft planen oder stillen, sprechen Sie mit Ihrem Arzt, um die Vorteile und Risiken der Anwendung von Penicillin vollständig zu verstehen.
Eine Reihe von Medikamenten kann auch mit Penicillin interagieren, oft durch Konkurrenz um die Clearance in den Nieren. Dies kann die Penicillinkonzentration im Blut sowie das Risiko von Nebenwirkungen und Medikamententoxizität erhöhen. Andere Medikamente können die Ausscheidung von Penicillin aus dem Körper beschleunigen und die Wirksamkeit des Medikaments verringern.
Zu den Medikamenten, die wahrscheinlich mit Penicillin interagieren, gehören
- Antikoagulanzien
- Diuretika
- Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente
- Sulfanomide
(Blutverdünner) wie Coumadin (Warfarin)
(Wasserpillen) wie Lasix (Furosemid) und Edecrin (Ethacrynsäure)
wie Aspirin, Tivorbex (Indomethacin) und Phenylbutazon
wie Bactrim (Sulfamethoxazol/Trimethoprim), Azulfidin (Sulfasalazin) und Truxazol (Sulfisoxazol)
Um Wechselwirkungen zu vermeiden, informieren Sie Ihren Arzt immer über alle Medikamente, die Sie einnehmen, unabhängig davon, ob es sich um rezeptpflichtige, rezeptfreie, Ernährungs-, Kräuter- oder Freizeitmedikamente handelt.
- Lobanovska M, Pille G. Entdeckung von Penicillin und Antibiotikaresistenz: Lehren für die Zukunft?. Yale J Biol Med.
- Ventola CL. Die Krise der Antibiotikaresistenz: Teil 1: Die Antibiotikaresistenz-Krise Ursachen und Bedrohungen. S. T.
- Founou LL, Founou RC, Essack SY. Antibiotikaresistenz in der Nahrungskette: Eine Perspektive aus der Sicht der Entwicklungsländer. Vorderseite Mikrobiol
- Zentren für Krankheitsbekämpfung und Prävention. Lebensmittel und Lebensmitteltiere
- Pandey N, Cascella M. Betalaktam-Antibiotika
- Blum JK, Deaguero AL, Perez CV, Bommarius AS. Ampicillinsynthese unter Verwendung einer Zwei-Enzym-Kaskade mit sowohl α-Aminoesterhydrolase als auch Penicillin-G-Acylase. ChemCatChem.
- Evans J, Hannoodee M, Wittler M. Amoxicillin-Clavulanat
- Sizar O, Unakal CG. Gram-positive Bakterien
- Mukattash TL, Hayajneh WA, Ibrahim SM, et al. Prävalenz und Art der Verschreibung von Off-Label-Antibiotika für Kinder im Tertiärbereich: Eine deskriptive Studie aus Jordanien. Pharm-Praxis (Granada)
- Gartlan WA, Rahman S, Reti K. Benzathin-Penicillin
- Rashidi A, Wangjam T, Bhatt AS, Weisdorf DJ, Holtan SG. Muster der Antibiotika-Praxis bei der Transplantation hämatopoetischer Zellen: Eine Übersicht über die Zentren des Netzwerks für klinische Studien zur Blut- und Knochenmarktransplantation. Am J Hämatol
- Zafar A, Hasan R, Nizamuddin S, et al. Antibiotika-Empfindlichkeit bei Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae und Streptococcus pyogenes in Pakistan: Ein Überblick über die Ergebnisse des Survey of Antibiotic Resistance (SOAR) 2002-15. J Antimikrobielle Chemotherapeutika
- Patterson RA, Stankewicz HA. Penicillin-Allergie
2017;90(1):135-45.
2015;40(4):277-83.
. 2016;7:1881. doi:10.3389/fmicb.2016.01881
. Aktualisiert am 10. Februar 2020.
. In: StatPerlen. Aktualisiert am 4. Juli 2020.
2010;2(8):987-91 doi:10.1002/cctc.201000135
. In: StatPerlen. Aktualisiert am 20. April 2020.
. In: StatPearls. Aktualisiert am 27. Juni 2020.
. 2016;14(3):725. doi:10.18549/PharmPract.2016.03.725
. In: StatPerlen. Aktualisiert am 2. Juni 2020.
. 2018;93(11):E348-50. doi:10.1002/ajh.25236
. 2016;71 Suppl 1:i103-9. doi:10.1093/jac/dkw076
. In: StatPerlen. Aktualisiert
- am 27. Juni 2020
- Yuson CL, Katelaris CH, Smith WB.
data-type=“externalLink“data-ordinal=“1″>’Cephalosporin-Allergie‘ Etikett ist irreführend. Aust Prescr. 2018 Apr;41(2):37-41. doi:10.18773/austprescr.2018.008