Picamilon: Nutzen, Nebenwirkungen, Dosierung, Wechselwirkungen

Picamilon, auch bekannt als Nicotinoyl-gamma-Aminobuttersäure, ist eine synthetische Droge, die Niacin (Vitamin B3) mit Gamma-Aminobuttersäure (ein Neurotransmitter mit angstlösender Wirkung) kombiniert. Picamilon wurde in den 1960er Jahren in Russland entdeckt und wird dort nach wie vor als verschreibungspflichtiges Medikament verkauft, wo es vermutlich zur Behandlung von Stimmungsstörungen, zur Verbesserung des Gedächtnisses und zur Vorbeugung von Demenz eingesetzt wird.

Picamilon ist in den Vereinigten Staaten nicht als rezeptpflichtiges Medikament zugelassen. Darüber hinaus entschied die U.S. Food and Drug Administration (FDA) im Jahr 2015, dass Picamilon nicht als Nahrungsergänzungsmittel verkauft werden darf, weil es nicht der von der Bundesaufsichtsbehörde vorgegebenen Definition entspricht. Daraufhin wies die FDA fünf Unternehmen an, es aus ihren Produkten zu entfernen.

Trotz des funktionellen Verbots gibt es in den Vereinigten Staaten Hersteller, die behaupten, Picamilon in vielen ihrer Nahrungsergänzungsmittel mit mehreren Inhaltsstoffen zu verwenden.

Nutzen für die Gesundheit

Picamilon gilt als Nootropikum, eine nicht näher definierte Gruppe von Arzneimitteln und Nahrungsergänzungsmitteln, die in der Alternativmedizin zur Verbesserung der Gehirnfunktion eingesetzt werden.

Oberflächlich betrachtet scheint die Begründung für die Verwendung von Picamilon solide genug zu sein. Unter seinen vielen Funktionen ist Niacin an der Vasodilatation (der Erweiterung der Blutgefässe) beteiligt. Gamma-Aminobuttersäure (GABA) ihrerseits ist in der Lage, Gehirnrezeptoren zu stimulieren, ist aber weitgehend unfähig, die Blut-Hirn-Schranke zu überwinden, die das Gehirn vom Rest des Körpers trennt. Man geht davon aus, dass Picamilon durch die Kombination der beiden Wirkstoffe GABA effektiver zum Gehirn transportiert und dadurch solche Erkrankungen besser behandeln kann:

• Angst
• Depression
• Epilepsie
• Hoher Blutdruck
• Makula-Degeneration
• Migräne
• Parkinson-Krankheit

Darüber hinaus soll Picamilon das Gedächtnis schärfen, die sportliche Leistung steigern und vor der Alzheimer-Krankheit schützen.

Trotz der Liste der angeblichen Vorteile sind die Beweise, die die Behauptungen untermauern, grundlegend schwach.

Eine 2010 überprüfte Studie

der Duke University kam zu dem Schluss, dass Picamilon zwar in der Lage ist, Hirnrezeptoren im Reagenzglas zu aktivieren, aber nicht durch ein Enzym namens Amidase im Körper abgebaut werden kann. Dieser Prozess, der als Amidase-Hydrolyse bezeichnet wird, ist notwendig, um die Niacin- und GABA-Moleküle auseinander zu brechen. Ohne diesen Prozess bleiben Niacin und GABA aneinander gebunden und sind nicht in der Lage, an die viel weniger aktiven GABA-Rezeptoren im Gehirn zu binden.
Gegenwärtig gibt es kaum Anzeichen dafür, dass Picamilon irgendeine Erkrankung behandeln kann.

Mögliche Nebenwirkungen

Angesichts der Tatsache, dass Niacin und GABA sowohl gut verträglich als auch für die menschliche Funktion unerlässlich sind, scheint es vernünftig anzunehmen, dass Picamilon sicher ist. Über die langfristige Sicherheit der Anwendung von Picamilon, insbesondere bei höheren Dosen, ist jedoch wenig bekannt.

Die Nebenwirkungen sind relativ gering und können Kopfschmerzen, Schwindel, Übelkeit und Erröten aufgrund eines damit verbundenen Blutdruckabfalls umfassen. Personen, die wegen Hypertonie (Bluthochdruck) behandelt werden, sollten Picamilon meiden, da es eine akute Hypotonie (niedriger Blutdruck) auslösen kann.

Weitere Wechselwirkungen mit Medikamenten sind

• Alkohol
• Barbiturate wie Phenobarbitol
• Benzodiazepine wie Xanax (Alprazolam) und Valium (Diazepam)
• Hochdosiertes Aspirin
• Beruhigungsmittel wie Ambien (Zolpidem) und Halcion (Triazolam)
• Harnsäure-reduzierende Medikamente wie Zyloprim (Allopurinol)

Aufgrund fehlender Forschung sollte Picamilon während Schwangerschaft und Stillzeit nicht angewendet werden. Seine Sicherheit bei Kindern wurde ebenfalls nicht nachgewiesen.

Dosierung und Zubereitung

Es gibt keine Richtlinien für die angemessene Anwendung von Picamilon. Darüber hinaus ist Picamilon in den Vereinigten Staaten weder als rezeptpflichtiges noch als rezeptfreies Medikament oder als Nahrungsergänzungsmittel zugelassen.

Worauf Sie achten müssen

Wenn Sie eine beiläufige Google-Suche mit dem Stichwort „picamilon“ durchführen, finden Sie Dutzende von nootropen Heilmitteln, die versprechen, alles von Schlafstörungen bis hin zu Stress zu behandeln. Viele von ihnen enthalten kein Picamilon, aber andere Formen von GABA, die aus Milchsäurebakterien gewonnen werden. (Es kann nur angenommen werden, dass „Picamilon“ zum Zweck der Suchmaschinenoptimierung eingesetzt wurde, um Kunden anzuziehen).

Es gibt jedoch eine Handvoll Formulierungen, die behaupten, Picamilon zu enthalten. Offensichtlich gibt es keine Möglichkeit, die Echtheit der Behauptungen zu überprüfen. Darüber hinaus werden Hersteller, die Picamilon in ihren Produkten verwenden, von der FDA gerichtlich belangt.

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Allgemeine Fragen

Warum wurde Picamilon von der FDA verboten?

Grob übersetzt definiert das Bundesgesetz über Lebensmittel, Arzneimittel und Kosmetika (Federal Food, Drug, and Cosmetic Act, FFDCA) „Nahrungsergänzungsmittel“ als ein Vitamin, Mineralstoff, Kraut, eine Aminosäure oder ein Extrakt, das verwendet wird, um die ernährungsbedingte Aufnahme einer natürlich vorkommenden Substanz im Körper zu erhöhen. Dazu gehören Metaboliten (Verbindungen, die im Rahmen des normalen Stoffwechsels in ihre bioaktiven Elemente aufgespalten werden).

Da Picamilon eine im Labor synthetisierte Chemikalie mit einem einzigartigen Wirkmechanismus ist, entschied die FDA, dass sie nicht der FFDCA-Definition entspricht. Solange der Hersteller das Produkt nicht für klinische Studien am Menschen einreicht, ist es unwahrscheinlich, dass Picamilon jemals zugelassen wird.

Interessanterweise wurden Picamilon und ein Medikament namens Vinpocetin von der FDA mehr oder weniger zur gleichen Zeit untersucht. Zu dieser Zeit wurden beide in Russland als verschreibungspflichtige Medikamente verkauft, waren aber in den Vereinigten Staaten als Nahrungsergänzungsmittel erhältlich.

Da Vinpocetin aus der Pflanze des Kleinen Immergrüns (Vinca minor)

gewonnen wurde, erlaubte die FDA schließlich, es als Nahrungsergänzungsmittel zu klassifizieren. Als ein im Labor synthetisiertes Medikament wurde Picamilon nicht als Nahrungsergänzungsmittel eingestuft.

Kritiker argumentierten, die FDA-Entscheidung sei willkürlich, da Vinpocetin nicht in der Pflanze Vinca minor

(oder irgendwo anders in der Natur) zu finden sei, sondern vollständig von Menschenhand hergestellt werde. Befürworter des Urteils glauben, dass die FDA einen Schritt weiter hätte gehen sollen und Vinpocetin ebenfalls hätte verbieten sollen.
Artikel-Quellen (einige auf Englisch)

1. Kopelevich VM, Gunar VI. Einige Ansätze für die gezielte Suche nach neuen Medikamenten auf der Basis von Nikotinsäure. Pharma Chem J. 1999 Apri;33(4):177-87. doi:10.1007/BF02509934
2. U.S. Food and Drug Administration. Picamilon in Nahrungsergänzungsmitteln. Silver Spring, Marylands; 30. November 2015.
3. Mirzoian RS, Gan’shina TS. Das neue zerebrovaskuläre Präparat Pikamilon. Farmakol Toksikol. 1989 Jan-Feb;52(1):23-6.

Zusätzliche Lektüre

• Avula B, Chittiboyina AG, Sagi S, et al. Identifizierung und Quantifizierung von Vinpocetin und Picamilon in Nahrungsergänzungsmitteln, die in den Vereinigten Staaten verkauft werden. DrogentestAnal. 2016;8(3-4):334-43. doi:10.1002/dta.1853
• Goldberg JS. Ausgewählte Ester der Gamma-Aminobuttersäure (GABA) können bei einigen zentralen Schmerzzuständen eine Analgesie bewirken. Perspect Medikament Chem. 2010;4:23-31. doi:10.4137/PMC.S5490