Statine und Grapefruit-Interaktionen: Risiken und Nebenwirkungen

Wenn Ihnen zur Behandlung eines hohen Cholesterinspiegels ein Statinmedikament verschrieben wurde, hat Ihr Arzt oder Apotheker Ihnen möglicherweise geraten, während der Behandlung auf Grapefruit oder Grapefruitsaft zu verzichten. Das mag zwar seltsam spezifisch klingen, aber es gibt einen guten Grund, warum Sie sich von dieser speziellen Frucht fernhalten wollen. Grapefruit kann nicht nur den Medikamentenspiegel in Ihrem Blut verändern, sondern auch das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen, von denen einige schwerwiegend sein können. Es gibt auch andere Arten von Medikamenten, die von der Grapefruit betroffen sein können.

Die Besorgnis

Statin-Medikamente, auch bekannt als HMG-CoA-Reduktase-Hemmer, wirken, indem sie das Enzym blockieren, das Ihr Körper benötigt, um Cholesterin zu produzieren. Neben der Senkung des „schlechten“ LDL-Cholesterins und der Erhöhung des „guten“ HDL-Cholesterins können Statin-Medikamente auch den Spiegel der in Ihrem Blut zirkulierenden Triglyceride senken.

Die Wechselwirkung wird durch eine organische Verbindung in der Pampelmuse verursacht, die als Furocumarin

bekannt ist. Furanocumarine kommen in anderen Obst- und Gemüsesorten (wie Sellerie, Pastinaken und Granatäpfeln) vor, sind aber besonders hoch in Grapefruit und Grapefruitsaft.

Das Problem mit Furanocumarinen ist, dass sie ein Nierenenzym namens Cytochrom P4503A4 (CYP3A4) deaktivieren, das der Körper zum Abbau bestimmter Medikamente verwendet, damit diese vom Körper ausgeschieden werden können. Wenn dies geschieht, kann die Arzneimittelkonzentration dramatisch ansteigen und damit auch das Risiko von Nebenwirkungen.

Risiken

Die abnorme Anhäufung von Atorvastatin, Lovastatin oder Simvastatin im Blut kann zu potenziell schwerwiegenden Nebenwirkungen

führen, darunter

• Hyperglykämie, die das Risiko für Typ-2-Diabetes erhöht
• Leberschäden
• Neurologische Symptome, einschließlich Verwirrung und Gedächtnisverlust
• Rhabdomyolyse, ein Abbau von Muskelgewebe, der zu Nierenversagen und Tod führen kann

Das Risiko kann von einer Person zur anderen dramatisch variieren. Während Frauen und Menschen über 65 Jahren das größte Risiko zu haben scheinen, sind die Studien hinsichtlich des tatsächlichen Risikos nach wie vor widersprüchlich. Eine Reihe von Studien legt nahe, dass solche Nebenwirkungen selten sind und meist mit einer bereits bestehenden Nieren- oder Leberkrankheit oder einer neurologischen Erkrankung in Zusammenhang stehen.

Andere Statinmedikamente bleiben durch den Verzehr von Grapefruit weitgehend unbeeinflusst.

Dazu gehören

• Crestor (Rosuvastatin)
• Lesco (Fluvastatin)
• Pravachol (pravastatin)

Das liegt daran, dass die beiden Medikamente von einem völlig anderen Enzym, dem CYP2C9, abgebaut werden. Pravastatin wird durch einen noch anderen Mechanismus verstoffwechselt.

Sicherheit und Erwägungen

Es gibt eine weit verbreitete Annahme, dass Grapefruit sicher sein kann, wenn sie vor oder nach einer Dosis Lipitor, Mevacor oder Zocor gegessen wird. Gegenwärtig weiß niemand wirklich, wo die „sichere“ Grenze liegt.

Es ist bekannt, dass die Statin-Wirkstoffspiegel um 80 bis 260 Prozent ansteigen können, wenn das Medikament gleichzeitig mit der Grapefruit eingenommen wird. Wenn sie im Abstand von 12 Stunden eingenommen werden, sinkt dieser Wert auf 44 bis 66 Prozent. Die Wirkung bleibt gleich, egal ob man die Grapefruit kocht oder gefrorenen oder homogenisierten Saft trinkt.

Wie sich dies auf den „sicheren“ Verzehr der Grapefruit auswirkt, bleibt unklar. Die meisten Ärzte werden Ihnen sagen, dass eine gelegentliche Portion Saft oder Obst Ihnen nicht schadet. Die meisten Hinweise deuten darauf hin, dass ernsthafte Probleme wahrscheinlicher sind, wenn Sie über einen längeren Zeitraum große Mengen konsumieren.

Schränken Sie Ihren Verzehr von Grapefruit ein oder wechseln Sie zu „sicheren“ Zitrusfrüchten wie Blutorangen, Clementinen, Zitronen, Limetten, Mandarinen, Navelorangen und Mandarinen. Bitterorangen, Pampelmusen, Tangelos und Sevilla-Orangen enthalten hohe Mengen an Furocumarin und sollten ebenfalls vermieden werden.

Andere Drogen

Andere Medikamente sind gleichermaßen von Grapefruit und Grapefruitsaft betroffen. In einigen Fällen kann die Frucht die enzymatische Wirkung blockieren und die Konzentration des Medikaments erhöhen. In anderen Fällen kann sie mit Proteintransportern im Blut interferieren und die Konzentration und Wirkung des Medikaments verringern.

Dazu gehören:

• Bestimmte Medikamente gegen Herzrhythmusstörungen, wie Amiodaron
• Bestimmte Medikamente gegen Angstzustände, wie Buspiron
• Einige Antihistaminika, wie Allegra (Fexofenadin)
• Bestimmte Kortikosteroide, wie Budesonid
• Einige Medikamente gegen Bluthochdruck, wie Nifedipin
• Einige Medikamente zur Abstoßung von Organtransplantaten, wie Cyclosporin

Sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, wenn Sie regelmässig Grapefruit konsumieren, um sicherzustellen, dass die Grapefruit nicht mit Ihren Medikamenten in Konflikt gerät.

Wenn Sie Grapefruit wirklich lieben und auf sie nicht verzichten können, fragen Sie Ihren Arzt oder Ihre Ärztin, ob Sie auf ein anderes Statin umstellen oder Ihre Dosis verringern können. Wenn Sie ab und zu Grapefruit konsumieren, ist es unwahrscheinlich, dass sie wirklich Schaden anrichtet. Das Wichtigste ist, dass Sie den regelmässigen oder übermässigen Konsum von Furocumarin in jeglicher Form vermeiden. Wechseln Sie zu Orangen oder anderen sicheren Früchten und heben Sie die Grapefruit für besondere Anlässe auf.

Quellen für Artikel (einige auf Englisch)

1. Hung WL, Suh JH, Wang Y. Chemische und gesundheitliche Auswirkungen von Furocumarinen in Grapefruits. J Lebensmittel-Droge Anal. 2017;25(1):71-83. doi:+10.1016/j.jfda.2016.11.008
2. McDonnell AM, Dang CH. Grundlegender Überblick über das Cytochrom p450-System. J Adv Praxis Oncol. 2013;4(4):263-8. doi:10.6004/jadpro.2013.4.4.7
3. Lee JW, Morris JK, Wald NJ. Grapefruitsaft und Statine. Am J Med. 2016;129(1):26-9. doi:10.1016/j.amjmed.2015.07.036
4. Cleveland-Klinik. Vermischen sich Ihre Statine und Grapefruit sicher? 20. Januar 2016
5. US Food & Drug Administration. Grapefruitsaft und einige Medikamente vertragen sich nicht. Aktualisiert am 18. Juli 2017.

Zusätzliche Lektüre

• Kurata, M.; Hagiwara, H.; Ohmomo, T. et al. Auswirkungen des Verzehrs von Grapefruitsaft auf die Pharmakokinetik von niedrig dosiertem Simvastatin: Cross-over-Studie mit Durchsicht der Literatur. Med Chem. 2012:2:048-050. DOI: 10.4172/2161-0444.1000113.
• Lee, J.; Morris, J.; Wald, N. et al. Grapefruitsaft und Statine. Am J Med. 2016;129(1):26-29. DOI: 10.1016/j.amjmed.2015.07.036.
• U.S. Lebensmittel- und Arzneimittelbehörde. Grapefruitsaft und einige Medikamente vertragen sich nicht. Silver Spring, Maryland; aktualisiert am 18. Juli 2017.