Was biologisches Halbwertsleben bedeutet

Kein Medikament bleibt für immer in Ihrem System. In der Pharmakologie wird die Zeit, in der ein Medikament um die Hälfte seiner Plasma- (Blut-) Konzentration abnimmt, als Halbwertszeit bezeichnet (t1⁄2). (Die Angabe, dass es sich um die biologische Halbwertszeit handelt, ist entscheidend, denn die Halbwertszeit ist ein Konzept, das nicht spezifisch für die Medizin ist. In der Kernphysik zum Beispiel bezieht sich die Halbwertszeit auf den radioaktiven Zerfall).

Allgemeiner gesagt, spiegelt die Untersuchung der Halbwertszeit ein Maß für die Pharmakokinetik wider. Pharmakokinetik bezieht sich auf die Untersuchung, wie sich ein Medikament durch den Körper bewegt – sein Eintritt, seine Verteilung und seine Ausscheidung. Sowohl Apotheker als auch Ärzte befassen sich mit der Halbwertszeit als Maßeinheit. Nichtsdestotrotz ist es für jeden informierten Verbraucher eine gute Idee, ein wenig über Halbwertszeiten zu wissen.

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Formel

Hier ist die Formel für die Halbwertszeit: t1⁄2=[(0,693)(Verteilungsvolumen)]/Clearance

Wie die Formel zeigt, ist die Halbwertszeit eines Medikaments direkt abhängig von seinem Verteilungsvolumen oder davon, wie weit das Medikament im Körper verteilt ist. Mit anderen Worten, je weiter das Medikament in Ihrem Körper verteilt ist, desto länger ist seine Halbwertszeit. Darüber hinaus ist die Halbwertszeit desselben Medikaments umgekehrt abhängig von seiner Freisetzung aus Ihrem Körper. Das bedeutet, dass die Halbwertszeit kürzer ist, wenn die Geschwindigkeit, mit der das Medikament aus Ihrem Körper ausgeschieden wird, höher ist. Bemerkenswert ist, dass Medikamente sowohl von Ihren Nieren als auch von Ihrer Leber ausgeschieden werden.

Beispiele

Hier sind einige verbreitete Drogen und ihre Halbwertszeiten:

  • Oxycodon (Schmerzmittel): 2 bis 3 Stunden
  • Zoloft (Antidepressivum): 26 Stunden
  • Phenobarbital (Antiepileptikum): 53 bis 118 Stunden
  • Celebrex (NSAID oder Schmerzmittel): 11,2 Stunden
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Kinetik

Als aussagekräftiges Maß für die Pharmakokinetik gilt die Halbwertszeit für Arzneimittel mit einer Kinetik erster Ordnung. Kinetik erster Ordnung bedeutet, dass die Elimination des Medikaments direkt von der Anfangsdosis des Medikaments abhängt. Mit einer höheren Anfangsdosis wird mehr Wirkstoff ausgeschieden. Die meisten Medikamente folgen einer Kinetik erster Ordnung.

Umgekehrt werden Arzneimittel mit einer Kinetik nullter Ordnung unabhängig voneinander auf lineare Weise freigesetzt. Alkohol ist ein Beispiel für eine Droge, die durch die Kinetik nullter Ordnung eliminiert wird. Wenn die Clearance-Mechanismen einer Droge gesättigt sind, wie dies bei einer Überdosierung der Fall ist, wechseln Drogen, die einer Kinetik erster Ordnung folgen, zu einer Kinetik nullter Ordnung.

Alter

Bei älteren Menschen erhöht sich die Halbwertszeit eines lipidlöslichen (fettlöslichen) Medikaments aufgrund eines erhöhten Verteilungsvolumens. Ältere Menschen haben in der Regel relativ mehr Fettgewebe als jüngere Menschen. Das Alter hat jedoch einen begrenzteren Einfluss auf die hepatische und renale Clearance. Aufgrund der längeren Halbwertszeiten von Arzneimitteln benötigen ältere Menschen häufig geringere oder weniger häufige Arzneimitteldosierungen als jüngere Menschen. In diesem Zusammenhang ist zu beachten, dass adipöse Menschen auch ein höheres Verteilungsvolumen haben.

Bei kontinuierlicher Verabreichung (z. B. BID oder zweimal täglich) erreicht ein Medikament nach etwa vier bis fünf Halbwertszeiten eine stationäre Konzentration, bei der die Menge des ausgeschiedenen Medikaments durch die verabreichte Menge ausgeglichen wird. Der Grund dafür, dass Medikamente einige Zeit brauchen, bis sie „wirken“, liegt darin, dass sie diese steady-state Konzentration erreichen müssen. In diesem Zusammenhang ist auch zu erwähnen, dass es zwischen vier und fünf Halbwertszeiten dauert, bis ein Medikament aus Ihrem System ausgeschieden ist.

Zusätzlich zur sorgfältigen Abwägung der Dosierung bei älteren Menschen, bei denen längere Halbwertszeiten des Medikaments auftreten, sollten Menschen mit Clearing- und Ausscheidungsproblemen auch von ihren verschreibenden Ärzten vernünftig dosiert werden. So kann z.B. bei einer Person mit einer Nierenerkrankung im Endstadium (geschädigte Nieren) eine Toxizität von Digoxin, einem Herzmedikament, nach einer Behandlungswoche in Höhe von 0,25 mg pro Tag oder mehr auftreten.

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Artikel-Quellen

  • Hilmer SN, Ford GA. Kapitel 8. Allgemeine Grundlagen der Pharmakologie. In: Halter JB, Ouslander JG, Tinetti ME, Studenski S, High KP, Asthana S. Hrsg. Hazzard’s Geriatrische Medizin und Gerontologie, 6e. New York, NY: McGraw-Hill; 2009.
  • Holford NG. Kapitel 3. Pharmakokinetik und Pharmakodynamik: Rationale Dosierung & der zeitliche Verlauf der Arzneimittelwirkung. In: Katzung BG, Magister SB, Trevor AJ. Hrsg. Grundlegende & Klinische Pharmakologie, 12e.New York, NY: McGraw-Hill; 2012.
  • Morgan DL, Borys DJ. Kapitel 47. Vergiftung. In: Stein C, Humphries RL. Hrsg. AKTUELLE Diagnose und Behandlung Notfallmedizin, 7e.New York, NY: McGraw-Hill; 2011.
  • Murphy N, Murray PT. Pharmakologie der Intensivpflege. In: Saal JB, Schmidt GA, Kress JP. Hrsg. Prinzipien der Intensivmedizin, 4e. New York, NY: McGraw-Hill; 2015.
  • Roden DM. Prinzipien der Klinischen Pharmakologie. In: Kasper D, Fauci A, Hauser S, Longo D, Jameson J, Loscalzo J. Hrsg. Harrisons Grundsätze der Inneren Medizin, 19e. New York, NY: McGraw-Hill; 2015.
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