Wie arbeitet Ranexa bei der Behandlung von Angina

Ranexa (Ranolazin) ist ein relativ neues Medikament mit einem einzigartigen Wirkmechanismus, das hauptsächlich zur Behandlung von chronisch stabiler Angina pectoris eingesetzt wird, obwohl es manchmal auch bei anderen Herz-Kreislauf-Erkrankungen, die Brustschmerzen verursachen, verwendet wird.

Was ist Angina pectoris?

Angina pectoris ist ein Schmerz oder Unwohlsein in der Brust, das dadurch entsteht, dass dem Herzmuskel sauerstoffreiches Blut entzogen wird. Manche beschreiben das Gefühl als Druck oder Quetschen, und das Unwohlsein kann zusätzlich zum Brustkorb auch in den Schultern, Armen, im Nacken, Kiefer oder Rücken empfunden werden. Anginaschmerzen können sich sogar wie Verdauungsstörungen anfühlen.

Angina pectoris ist eher ein Symptom als eine Krankheit an und für sich. Normalerweise signalisiert sie, dass eine Person an einer atherosklerotischen Koronararterienerkrankung (KHK) leidet, die zu einer Verengung einer oder mehrerer Koronararterien führt. Wenn Menschen mit einer KHK ihr Herz belasten (z.B. wenn sie sich anstrengen), kann der Bereich des Herzmuskels, der von der verengten Arterie versorgt wird, ischämisch werden, d.h. ihm wird Sauerstoff entzogen. Wenn der Herzmuskel ischämisch wird, tritt häufig eine Angina pectoris auf.

Wie wirkt sich Ranexa positiv auf die Angina pectoris aus?

Ranexa verfügt über einen einzigartigen Wirkmechanismus und kann daher anderen Anti-Angina-Medikamenten (wie Betablockern und Nitraten) beigemischt werden, um die Kontrolle dieses Symptoms zu verbessern.

Ursprünglich ging man davon aus, dass Ranexa den Herzmuskel dazu veranlasst, von der Verwendung von Fettsäuren auf Glukose zur Energiegewinnung umzustellen, was die Sauerstoffmenge, die der Herzmuskel für seine Funktion benötigt, verringern würde – und damit auch die Ischämie verringern würde.

In jüngerer Zeit erfuhren Forscher jedoch, dass die Hauptwirkung von Ranexa tatsächlich darin besteht, den so genannten „späten Natriumkanal nach innen“ in den Herzzellen zu blockieren. Dieser Natriumkanal erhöht die Kalziumkonzentration im Inneren der Herzzellen und steigert die Muskelkontraktion und den Energieverbrauch des Herzmuskels. Indem Ranexa diesen Natriumkanal blockiert (was es nur in ischämischen Zellen tut, so dass „normale“ Herzzellen nicht betroffen sind), verbessert Ranexa den Stoffwechsel in ischämischen Herzzellen, verringert die Schädigung des Herzmuskels und reduziert auch die Angina pectoris-Symptome.

Wann ist Ranexa nützlich?

Der Hauptnutzen von Ranexa liegt in der Behandlung einer Person mit chronischer, stabiler Angina pectoris. Ranexa kann die Häufigkeit von Anginaepidemien deutlich verringern und die Menge an Übungen erhöhen, die ohne Angina pectoris durchgeführt werden können. Sie wird gewöhnlich mit einer standardmässigeren antianginösen medikamentösen Therapie kombiniert.

Einige Studien deuten darauf hin, dass Ranexa (zusätzlich zur Standardtherapie) auch bei der Behandlung einer instabilen Angina pectoris nützlich sein kann.

Darüber hinaus hat sich Ranexa bei der Behandlung der mikrovaskulären Angina pectoris als vielversprechend erwiesen.

Wie wird Ranexa eingenommen?

Ranexa ist als 500-mg- und 1000-mg-Tabletten mit verlängerter Wirkstofffreisetzung erhältlich, und generische Formen von Rananolazin sind ebenfalls erhältlich. Die übliche Dosis beträgt 500 mg zweimal täglich, kann aber auf 1000 mg zweimal täglich erhöht werden.

Ranexa gehört zu den Medikamenten, die nicht zusammen mit Grapefruit oder Grapefruitsaft eingenommen werden sollten, da diese die Blutspiegel von Ranexa erhöhen und die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen erhöhen können.

Nebenwirkungen mit Ranexa

Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen von Ranexa sind Kopfschmerzen, Verstopfung und Übelkeit. Weitere weniger schwerwiegende Nebenwirkungen können sein:

• Schwindel oder ein kreiselndes Gefühl
• Kopfschmerzen
• Mundtrockenheit
• Schwäche
• Klingeln in den Ohren

Darüber hinaus ist es wichtig, während der Einnahme von Ranexa auf eine der folgenden schwerwiegenden Nebenwirkungen zu achten und sich bei deren Auftreten unverzüglich von Ihrem Arzt beraten zu lassen:

• das Gefühl, dass Sie ohnmächtig werden könnten
• Schwellungen in den Händen, Knöcheln oder Füßen
• langsame, schnelle oder hämmernde Herzschläge
• Erschütterungen
• Blut im Urin
• weniger häufig oder gar nicht uriniert
• Kurzatmigkeit
• Hautausschläge, Blutergüsse, Kribbeln, Taubheit, Schmerzen oder Muskelschwäche

Anfänglich war eine Hauptsorge über Ranexa, dass es das „QT-Intervall“ auf dem EKG (eine Messung der elektrischen Aktivität im Herzen) verlängern kann. Einige Medikamente mit dieser Wirkung können das Risiko, gefährliche Herzrhythmusstörungen zu entwickeln, erhöhen. Sorgfältige Studien haben jedoch gezeigt, dass dieses Risiko bei Ranexa minimal oder gar nicht vorhanden ist. Tatsächlich hat sich jetzt gezeigt, dass Ranexa das Risiko, ventrikuläre Arrhythmien und Vorhofflimmern zu entwickeln, tatsächlich senkt, und wird manchmal off-label als Antiarrhythmikum eingesetzt.

Darüber hinaus sollten Menschen mit Leberzirrhose (Narbenbildung) Ranexa nicht einnehmen, ebenso wenig wie Menschen, die Johanniskraut und bestimmte andere Medikamente dagegen einnehmen:

• Pilzinfektion
• Depression
• HIV
• Tuberkulose (TB)
• Beschlagnahmen

Studien deuten darauf hin, dass Nebenwirkungen bei Menschen über 75 Jahren häufiger auftreten, und dieses Medikament sollte bei älteren Menschen mit Vorsicht angewendet werden. Schwangeren Frauen wird von der Einnahme von Ranexa abgeraten.

Ranexa ist ein einzigartiges antianginales Medikament, das sich bei der Behandlung der chronisch stabilen Angina pectoris als nützlich erwiesen hat und auch bei anderen Brustschmerzsyndromen eingesetzt werden kann.

Artikel-Quellen (einige auf Englisch)

1. Kosiborod M, Arnold SV, Spertus JA, et al. Bewertung von Ranolazin bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus und chronisch stabiler Angina pectoris: Ergebnisse der randomisierten klinischen Studie TERISA (Type 2 Diabetes Evaluation of Ranolazine in Subjects with Chronic Stable Angina). J Am Coll Cardiol 2013; 61:2038. DOI:10.1016/j.jacc.2013.02.011
2. Morrow DA, Scirica BM, Karwatowska-Prokopczuk E, et al. Effekte von Ranolazin auf rezidivierende kardiovaskuläre Ereignisse bei Patienten mit akuten Koronarsyndromen ohne ST-Hebung: die randomisierte Studie MERLIN-TIMI 36. JAMA 2007; 297:1775. DOI:10.1001/jama.297.16.1775
3. Mehta PK, Goykhman P, Thomson LE, et al. Ranolazin verbessert die Angina pectoris bei Frauen mit Anzeichen einer Myokardischämie, aber ohne obstruktive koronare Herzkrankheit. JACC Kardiovaskuläre Bildgebung 2011; 4:514. DOI:10.1016/j.jcmg.2011.03.007